對羥苯丙酮酸雙氧?抑制劑之設計與合成及3-羥基-2(2-硝基苯甲醯)2-環己烯酮作為一級胺保護基之合成及測試

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Title:	對羥苯丙酮酸雙氧?抑制劑之設計與合成及3-羥基-2(2-硝基苯甲醯)2-環己烯酮作為一級胺保護基之合成及測試
Other Titles:	Design, Synthesis,and Evaluation as Inhibitors of 4-Hydroxyphenylpyruvate Dioxygenase and Synthesis and Evaluation of 3-Hydroxy-2-(2-nitrobenzoyl)2-cyclohexenone as a Selective Protecting Group for Primary Amines
Authors:	黃建霖 Huang, Jian-Lin
Contributors:	楊定亞 Yang, Ding-Yah 東海大學化學系
Keywords:	對羥苯丙酮酸雙氧?;酪胺酸血症第一型;羥化?;赤黴素 4-Hydroxyphenylpyruvate Dioxygenase;tyrosine type Ⅰ;hydroxylase;Gibberellin
Date:	2002
Issue Date:	2011-05-19T05:28:07Z (UTC)
Abstract:	中文摘要第一部分、對羥苯丙酮酸雙氧?抑制劑之設計與合成 2-羥基-3-苯基-3-丁烯酸衍生物，經由設計、合成與藉由分光光度烯醇硼酸鹽測定法分析其對對羥苯丙酮酸雙氧?（4-HPPD）之活性是否具有抑制效果。從測得數據顯示3-羥基-4-苯基-2(5-氫)-?喃酮，IC50值為0.5μM具有不錯之抑制效果這些研究結果對進一步設計強4-HPPD抑制劑提供了新的引導方向。第二部分、3-羥基-2(2-硝基苯甲醯)2-環己烯酮作為一級胺保護基之合成及測試 3-羥基-2(2-硝基苯甲醯)2-環己烯酮衍生物的設計及合成與當作潛在之一級胺保護基應用在保護及去保護反應中。化合物22，23，24，25經由酸、鹼測試顯示在酸性的環境下（50﹪三氟醋酸/二氯甲烷）與鹼性的環境下（20﹪六氫?啶/二甲基甲醯胺）穩定性都不錯，在室溫的環境下使用10﹪聯胺/二甲基甲醯胺溶液可以將保護基移除掉。
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