2,6雙甲氧基氫菎-3-硫乙酸與TNF-α-(30-35)及TNF-β-(106-110)及二胜太衍生物耦合物之合成

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Title:	2,6雙甲氧基氫菎-3-硫乙酸與TNF-α-(30-35)及TNF-β-(106-110)及二胜太衍生物耦合物之合成
Other Titles:	Synthesis of 2,6-dimethoxyhydroquinone-3-mercaptoacetyl conjugates of TNF-α-(30-35) and TNF-β-(106-110) and di- peptide derivatives as potential antitumor agents
Authors:	林立盛 Lin, Lee-Sheng
Contributors:	佘亮 Sheh,Leng 東海大學應用化學系
Keywords:	腫瘤壞死因子;2;6-雙甲氧基氫菎-3-硫乙酸 Tumor necrosis factor(TNF);DMQ-MA
Date:	1995
Issue Date:	2011-05-25T08:38:08Z (UTC)
Abstract:	腫瘤壞死因子 (tumor necrosis factor, TNF-α) 與淋巴毒素 (lymphotoxin, TNF-β) 為兩種具有細胞毒性的蛋白質，兩者具有相似的生物活性，且兩者在腫瘤細胞上有相同的受子。本論文合成 TNF- α-(30-35) and TNF-β-(106-110) 的太段，希望能利用這些太段作為藥物載體，將藥物攜帶至癌細胞表面，提高藥物對癌細胞的選擇性，使藥物發揮更好的效能並使之對正常細胞的傷害降至最低。　　　　　　　　　　　　　　　　　本文以固態胜太合成法合成 TNF-α-(30-35) 及 TNF-β- (106-110) 的太段，並將之與抗癌藥物 2,6-雙甲氧基氫菎-3-硫乙酸 (DMQ-MA) 耦合，已成功的地合成了 DMQ-MA-Ser-Gln-Tyr- Pro- Phe-NH2 及 DMQ-MA-Asn-Arg-Ala-Asn-Ala-NH2。另外，本研究合成了兩種雙抗癌藥物 DMQ-MA-Lys(CRB)-Gly -NH2，DMQ-MA-β-Aal-Lys-(CRB)- NH2，在 Lys 的 ε- 側鏈上接上抗白血癌藥劑 chlorambucil(CRB) 以提高 DMQ-MA 與胜太耦合藥物的效能。
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