新抗癌試劑環狀三勝與DMQ-MA之耦合物的合成

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Title:	新抗癌試劑環狀三勝與DMQ-MA之耦合物的合成
Other Titles:	Synthesis of cyclic tripeptides - DMQ-MA conjugates as potential antitumor agents
Authors:	戴鴻恩 Dai, Hong-En
Contributors:	佘亮 She, Liang 東海大學應用化學研究所
Keywords:	新抗癌試劑;氫氧自由基;環狀三勝;耦合物;拋物線型函數;藥物戴體 DMQ-MA;ESA
Date:	1991
Issue Date:	2011-06-14T01:55:01Z (UTC)
Abstract:	本文報告四種環狀三勝的合成:Cyclo(Ala-LYs(DMQ-MA)-Gaba); Cyclo(Val-Lys(DM Q-MA)-Gaba) ; Cyclo(Leu-Lys(DMQ-MA)-Gaba);Cyclo(Phe-Lys(DMQ-MA)-Gaba) , 並以這些環狀三勝作為抗癌藥物的載體。此環狀多對細胞內水解 (proteases) 較不敏感(1-3) , 而且其N-末端及C-末端被保護起來, 故疏水性較直鍵多為高, 易於攜帶藥物進入細胞膜, 故可作為理想的藥物載體(4)。酤所選擇的抗癌藥物是2,6- 甲烷基氫 -3- 硫醋酸(DMQ-MA), (L.Sheh,United States patent 4,978,783 (1990)) (5) 。本文區分為四部份: (1) 環狀三勝的合成。(2) 環狀三勝與DMQ-MA之耦連。(3) 利用ESR 光譜測定耦連物與腫瘤細胞之可能作用機構。 ESR 光譜實驗, 顯示多 -DMQ-MA 耦連物, 在維生素C 的活化下產生氫氧自由基(hyd roxyl radical), 其強度與維生素C 的濃度成拋物線型函數的關係。
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